Définition : Opiacé hémi-synthétique prescrit à dose faible (0,2 à 1 mg par jour) dans le traitement de la douleur et à dose très supérieure (2 à 16 mg par jour) dans le traitement de substitution des héroïnomanies.

La buprénorphine développe une action à la fois antagoniste et agoniste partielle sur les récepteurs aux opiacés, ce qui explique ses propriétés pharmacologiques parfois paradoxales et sa maniabilité relative. Cette molécule analgésique (Temgésic® cp. à 0,2 mg, disponible en France depuis 1987) bénéficie aussi d'une autorisation de mise sur le marché (A.M.M.) en France dans le cadre du traitement de la dépendance à l'héroïne (Subutex® cp. à 2 et 8 mg). Cette utilisation est encadrée par la circulaire DGS/SP3 numéro 29 du 31 mars 1995.

Les pouvoirs publics ont retenu la possibilité de laisser prescrire cette molécule de façon large, par tous les médecins, car elle est moins toxique que la méthadone en cas d'intoxication aiguë (pas de risque de dépression respiratoire grave et moins de sensation d'euphorie si elle est utilisée isolément par voie sublinguale). Sa durée d'action est de 30 heures environ. Les doses utilisées dans cette indication sont très supérieures à celles requises dans le traitement de la douleur: 2 à 16 mg par jour par voie sublinguale en une prise.

La buprénorphine neutralise partiellement les effets de l'héroïne, calme le syndrome de manque et n'expose pas à un risque de tolérance. Il faut toutefois l'utiliser avec précaution chez l'insuffisant respiratoire, hépatique ou rénal ainsi que chez la femme enceinte ou allaitante. Elle expose à des risques de constipation, de maux de tête, de troubles du sommeil, de nausées et de vomissements, de sueurs profuses.

Les objectifs d'un traitement de substitution par la buprénorphine sont comparables à ceux d'un traitement par méthadone à doses comparables (8 mg de buprénorphine contre 60 mg de méthadone). La France a été le premier pays au monde à généraliser la prescription de buprénorphine.

Le détournement de l'usage du médicament demeure fréquent, certains patients n'hésitant pas à cumuler les prescriptions ou à s'injecter un filtrat de comprimés. Ces toxicomanes qui n'ont pas renoncé à l'usage de la seringue et aux effets subjectifs des drogues par voie injectable vont jusqu'à s'injecter entre dix et vingt fois ce produit chaque jour avec un important retentissement somatique, psychique et social.

Les cas référencés de décès d'utilisateurs de buprénorphine sont survenus dans le contexte d'un mauvais usage de ce médicament, par voie intraveineuse ou en association avec des benzodiazépines et de l'alcool - le risque de survenue d'une dépression respiratoire étant alors favorisé.

[http://www.drogues.gouv.fr/fr/transversal/lexique_definition...]